肝斑には、トラネキサム酸？

６月２１日に、指定薬に「トラネキサム酸・ビタミンC・Ｌ－システイン・パントテン酸カルシウム・ビタミンＢ６配合剤」が指定された。ということは承認されたということで、月曜日に更新されている日薬連の承認状況一覧に追加されると予想される。

「トランシーノ（製品名）」は、「システィナＣ」に「トラネキサム酸」を配合し、効能・効果は、しみ（肝斑に限る）。
しみに対してトラネキサム酸が効能・効果を取得するのはこれが初めてで再審査期間は４年間。

【トラネキサム酸とは？】
一般用医薬品では抗炎症作用を持ち総合感冒薬に配合されている。
色素班の「肝班」では初。再審査期間は４年。
シミの原因は紫外線によるものがもっとも多い事は前にも述べましたが、紫外線以外が原因で発生するシミというのもまた、たくさんあるのも事実。

【肝斑とシミは違うの？　トランシーノは肝斑によるしみ限定の効能になっている】
効能・効果からすると、トランシーノは肝斑以外のしみに使用することはできません。
肝斑は、特に妊娠中や更年期の女性に多く、ホルモンバランスの乱れによって現れるしみと同じです。黄体ホルモンの影響でメラニンが活性化した為に、頬骨の部分にモヤモヤした感じで発生するといわれている。
特徴としては左右対称に暗褐色ではっきりした辺縁をもつシミが、おおよそ顔面に対称的な色素沈着過度のパッチ（通常前頭，側頭，頬）広がるので、紫外線によるシミとの区別は比較的つきやすい。
この肝斑は、美白剤やレーザー治療などで治療する事は非常に難しく、ほとんど効果がないのが現状です。

肝斑は黒皮症とも呼ばれ、主として妊娠中（妊娠性黒皮症，マスクオブプレグナンシー）や避妊薬を服用している女性にみられる。妊娠していない女性や色の黒い男性にも，原発性に発症することがある。妊娠に関連した色素沈着過度は、出産後、またはエストロゲンの使用やホルモン製剤の中断あるいは使用に伴ってゆっくり減少するが完全になくなることはない。

【なぜ、トラネキサム酸は肝斑に効くの？】
トラネキサム酸は、線溶系を抑制する止血作用のある薬として病院などで使用されているが、その過程において、線溶系を賦活させるプラスミンの活性を抑える働きがある。
プラスミンが活性化されると、メラニンを作るメラノサイト細胞が活性化されます。
つまり、トラネキサム酸がプラスミンの作用を抑えるので、メラニンが作られにくくなり、シミ(肝斑)が薄くなっていくというメカニズムではないかといわれていますが、確定的な事実ではありません。現状ではこの仮説が有力ですが、今後きちんとした作用メカニズムの解明が望まれるところである。

トラネキサム酸とは元来、歯槽膿漏による出血を抑える歯磨き剤の成分として使用されている成分でした。歯磨き粉のＣＭで、その名前を聞いた覚えがある方も多くいらっしゃると思います。

【トラネキサム酸で注意する人】　⇒　線溶系を抑制しているので、血栓ができやすい人は要注意であろう。
血液が溶けにくくなるので、心筋梗塞、脳血栓、血栓性静脈炎など血栓性の病気のある人は慎重に。
心筋梗塞、脳血栓、血栓性静脈炎、術後で寝た状態にある人、圧迫止血の処置を受けている人、腎不全のある人など。
副作用としては、食欲不振、吐き気。



興味ある方は、参考にされたい。

【参考資料１】

2005日本皮膚科学会 2005年４月２２ ～２４日
＜演題＞ トラネキサム酸経口投与における色素沈着抑制効果
－褐色モルモットを用いた紫外線誘発モデルでの検討－
株式会社日本バイオリサーチセンターと第一製薬株式会社　ヘルスケア商品開発部の共同研究
＜目的＞
　肝斑に有効であるといわれているトラネキサム酸の色素沈着抑制効果について、また現行商品のシスティナCにおけるトラネキサム酸の併用効果について検討。
＜方法＞
・褐色モルモット背部皮膚の左右どちらか1ヵ所に、最小紅斑量の紫外線を1日おきに3回照射し、色素沈着を誘発。
・トラネキサム酸の375mg/kg、750mg/kgおよび1500mg/kgを経口投与。
・色素沈着の程度の評価は、⊿L値(測定日のL値－照射前のL値)により測定。
・併用効果の確認では、同様に色素沈着を誘発させると同時にL-システイン、アスコルビン酸、塩酸ピリドキシン、パントテン酸カルシウムの混合液およびこの混合液にトラネキサム酸を加えた溶液を経口投与。
＜結果＞
・トラネキサム酸は色素沈着抑制効果があり、その効果の用量反応性が確認された。
・L-システイン、アスコルビン酸、塩酸ピリドキシン、パントテン酸カルシウムの混合液にトラネキサム酸を併用することにより色素沈着抑制効果が増すことが検証された。

【参考資料２】

日本東洋醫學雜誌 Japanese Journal of Oriental Medicine
Vol.57, No.別冊(20060531) p. 228
肝斑治療における、トラネキサム酸と桂枝茯苓丸の併用療法について(皮膚科疾患1,一般演題,第57回日本東洋医学会学術総会)
熊本 貴之（近畿大学医学部奈良病院皮膚科）、山田 秀和 （近畿大学医学部奈良病院皮膚科）

最近のスイッチＯＴＣ製品等の動きのまとめ　（日事日報より抜粋）

薬事・食品衛生審議会の一般用医薬品部会は４月22日、スイッチＯＴＣ化など４成分を審議し、承認に向け作業が進められることになった。

★アシクロビル
抗ヘルペスウイルス薬であるアシクロビルを有効成分とする外用剤。効能・効果は「口唇ヘルペスの再発（過去に医師の診断・治療を受けた者に限る）」。３年間の安全性等の市販後調査が承認条件。
販売名は、アクチビア軟膏、クリアビル軟膏、クレアビア軟膏、クイックリア軟膏、キャアシス軟膏、レブリ‐ＨＰ軟膏、ヘルペシア軟膏
申請者＝グラクソ・スミスクライン、大正製薬

★トラネキサム酸－アスコルビン酸－Ｌシステイン－パントテン酸カルシウム－塩酸ピリドキシン
トラネキサム酸は、一般用では抗炎症作用を持ち総合感冒薬にも配合されているが、しみ関連効能としてははじめてで、新効能医薬品となる。　効能・効果は「しみ（肝斑に限る）」。トラネキサム酸は医療用や一般用医薬品として使用されているが、しみに対する効能は医療用・ＯＴＣ通じて初めて。
区分３申請の新効能医薬品となり、再審査期間は４年。
販売名は、トランシーノ、申請者＝ダイト

★ケトチフェンフマル酸塩
アレルギー用薬であるケトチフェンフマル酸塩を有効成分とする点眼薬で、効能・効果は「花粉、ハウスダスト（室内塵）等によるアレルギー症状の緩和」。
一般用としては新投与経路のため、３年間の安全性等の市販後調査が承認条件。
販売名は、アゼナ点眼薬、ビエナール点眼薬、ザジテンＡＬ点眼薬、アイリスＡＧ、同Ｚ、同ＡＧ－Ｚ、同アレスト、申請者＝ノバルティスファーマ

★プロペタンホス
プロペタンホスは３％以下を含有するものを除き、劇薬に指定されていたが、マイクロカプセル化したプロペタンホスは哺乳動物の体内では吸収されず、排泄されるため、毒性が低く、マイクロカプセル化したプロペタンホス20％以下を含有するものを新たに劇薬から除外する。既承認有効成分は高分子膜により、マイクロカプセル内に内包した残効性のある害虫駆除業者専用の防疫用殺虫剤。
販売名は、サフロチンＭＣ＜殺虫剤＞の劇薬指定除外、申請者＝日本化薬