ジヒドロコデインリン酸塩等を含有する医薬品について、平成２１年１２月１日付で厚生労働省医薬食品局安全対策課より事務連絡が出された。
【ジヒドロコデインリン酸塩配合の医療用医薬品】
［妊婦、産婦、授乳婦等への投与］の項
改訂前 ： 「授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせることが望ましい。〔ヒト母乳中へ移行することがある。〕 」
改訂後 ： 「授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせること。〔類似化合物（コデイン）で、母乳への移行により、乳児でモルヒネ中毒が生じたとの報告がある。〕」
【ジヒドロコデインリン酸塩、コデインリン酸塩水和物、ジヒドロコデインリン酸塩を含有する一般用医薬品】
改訂前 ： ［相談すること］ 次の人は服用前に医師又は薬剤師に相談すること 授乳中の人。
改訂後 ： ［してはいけないこと］ 授乳中の人は本剤を服用しないか、本剤を服用する場合は授乳を避けること
コデインは体内で代謝されてモルヒネに変換され，疼痛治療薬として作用する。コデインの代謝には、遺伝的素因など多くの要因が影響し、肝薬物代謝酵素に遺伝子変異があると、ultra-rapid metabolizer と呼ばれコデインのモルヒネへの変換が加速され、かつ変換される割合も増加する場合がある。
授乳中の母親がultra-rapid metabolizer である場合、コデイン服用後の血中のモルヒネ濃度が正常より高くなる可能性が高く、母乳中のモルヒネ濃度も高くなり乳児がモルヒネ過量摂取となって、その生命が脅かされるおそれがある。日本人には迅速代謝を起こす遺伝子の型を持つ人は1％程度にすぎないといわれているが、それに該当するかどうかは容易にはわからない。
http://www.nihs.go.jp/dig/sireport/weekly5/18070906.pdf
http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/2007/ucm108968.htm
英国ではMHRAが、政府諮問機関であるＣＨＭの指示に従い、コデイン、ジヒドロコデインを配合したOTC医薬品について、濫用や依存性の危険性が高いことから、効能の一部削除などの安全対策を行ことを発表している。
http://www.mhra.gov.uk/NewsCentre/Pressreleases/CON057115
http://www.mhra.gov.uk/Safetyinformation/Safetywarningsalertsandrecalls/Safetywarningsandmessagesformedicines/CON057118
